Капсулы

Литоцелл

МИНИСТЕРСТВО ЗДРАВООХРАНЕНИЯ РЕСПУБЛИКИ БЕЛАРУСЬ

Л И С Т О К – В К Л А Д Ы Ш

по медицинскому применению лекарственного средства

 

ЛИТОЦЕЛЛ

 

Регистрационный номер 13/12/1482

Название лекарственного средства Литоцелл.

Общая характеристика Капсулы твердые желатиновые цилиндрической формы № 0, желтого цвета.

Состав на 1 капсулу:

Лития в виде лития полиуроната – 67,5 мг.

Состав оболочки капсулы: желатин фармацевтический, глицерин, натрия лаурилсульфат, вода очищенная, титана диоксид, хинолиновый желтый Е-104, солнечный закат желтый       Е-110.

Форма выпуска Капсулы.

Фармакотерапевтическая группа

Психолептические средства. Антипсихотические литийсодержащие средства.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Литоцелл оказывает нормотимическое, антипсихотическое действие.

Относится к группе литийсодержащих лекарственных средств.

Обладает способностью купировать аффективные состояния и маниакально-депрессивные психозы.

Литий подавляет симпатическую активность и ослабляет действие катехоламинов; воздействует на опиатные рецепторы мозга.

Фармакокинетика

При пероральном применении литий хорошо абсорбируется из ЖКТ, достигая максимальной концентрации в крови приблизительно через 8-12 часов (Т1/2 зависит от количества ионов натрия в плазме крови и составляет 13-25 часов). Не связывается белками плазмы. Проникает через гематоэнцефалический и плацентарный барьер, накапливается в тканях мозга, сердца, скелетных мышц.

Литий выводится из организма преимущественно почками с мочой, незначительные количества с потом, калом.

Показания к применению

- лечение и профилактика психических заболеваний, сопровождающихся аффективными приступами;

- маниакальные, гипоманиакальные состояния различного генеза;

- аффективные нарушения у больных алкогольной зависимостью.

Способ применения и дозировка

Принимают внутрь, после еды, для уменьшения раздражающего действия на слизистую оболочку желудка. Дозу подбирают индивидуально, под контролем уровня лития в плазме крови. Терапевтическая концентрация лития должна составлять 0,6-0,8 ммоль/л  (для детей - 0,4-0,6 ммоль/л) при его назначении в качестве профилактической терапии и  0,7-1,2 ммоль/л при лечении маниакальных и гипоманиакальных состояний. В начале лечения концентрацию лития в крови определяют 1 раз в неделю, в последующем - от 1 раза в 2 недели до 1 раза в месяц. Кровь берется натощак через 10-12 часов после принятия последней дозы лекарственного средства.

Прием начинают с дозы 1000-1500 мг (2-3 капсулы) в сутки, разделенных на 2-3 приема. При хорошей переносимости дозу увеличивают до 2000 мг (4 капсулы) в сутки. В последующем, ежедневно увеличивая дозу на 500 мг (1 капсулу), доводят до суточной дозы 2500-3500 мг (5-7 капсул), максимально до 4000 мг (8 капсул) в 3-4 приема. В дозах, превышающих      3500 мг в сутки, не рекомендуется принимать более 1-2 недель.

Длительность приема лекарственного средства в зависимости от диагноза составляет             2-8 недель.

Побочное действие

Со стороны ЦНС и периферической нервной системы:

- мышечная слабость, тремор рук, адинамия, сонливость;

- при длительном применении возможны нарушения артикуляции, гиперрефлексия.

Со стороны сердечно-сосудистой системы:

- нарушение сердечного ритма;

- при длительном применении возможны коллапс, кома.

Со стороны пищеварительной системы:

- диспептические явления.

Со стороны мочевыделительной системы:

- при длительном применении возможно нарушение концентрационной способности почек и нарушение диуреза.

Дерматологические реакции:

- при длительном применении возможно возникновение алопеции, усугубление акне.

Со стороны эндокринной системы:

- редко возможно нарушение функции щитовидной железы.

Прочие:

- повышенная жажда, чаще в начале применения лекарственного средства;

- нарушение кроветворения.

Противопоказания

- нарушение выделительной функции почек;

- сердечно-сосудистые заболевания с явлениями декомпенсации и нарушениями проводимости;

- дисфункция щитовидной железы;

- лейкоз;

- низкий уровень натрия (в т.ч. болезнь Аддисона).

Передозировка

При передозировке литий действует прежде всего на центральную нервную систему и на почки; передозировка лекарственным средством может привести к летальному исходу.

Ранние симптомы передозировки: диарея, сонливость, головокружение, потеря аппетита, мышечная слабость, тошнота, рвота, тремор. Первыми проявлениями интоксикации служат повышение глубоких сухожильных рефлексов и мышечные подёргивания, спутанность сознания, нечеткость зрения, беспокойство, сонливость и невнятность речи, эпилептические судороги, синкопированное дыхание, олигурия; возможно развитие сопора и комы.

Лечение: симптоматическое. Целесообразно введение внутрь большого количества жидкости и Na+. В тяжелых случаях требуется стационарное лечение. Период биологического полураспада лития в организме человека составляет 24 часа, и проведение адекватного лечения на протяжении суток сохраняет жизнь пациента до тех пор, пока почки не начнут выделять литий с прогнозируемой скоростью. В случаях, когда передозировка угрожает смертью, прибегают к почечному гемодиализу, но интоксикация редко бывает столь значительной, чтобы возникла необходимость в этой процедуре.

Меры предосторожности

Амбулаторные пациенты и их семьи должны быть предупреждены, что пациент должен  прекратить терапию препаратами лития и связаться с врачом, если возникают такие клинические признаки токсичности лития, как диарея, рвота, тремор, мягкая атаксия, сонливость или мышечная слабость. Литий уменьшает реабсорбцию натрия  в почечных  канальцах что может привести к натриевому истощению. Таким образом, важно, чтобы пациент, получал диету с достаточным количеством соли и адекватное потребление жидкости от 2500 до 3000 мл, по крайней мере, в начальный период применения.. Снижение толерантности к литию возможно при выраженной потливости или диарее, а также повышении температуры на фоне инфекции, если такое произойдет, необходимо снижение или приостановление потребления  лития  до коррекции  водно-солевого баланса. В случае необходимости терапии литием  при существующих  заболеваниях щитовидной железы, в частности  при  гипотиреозе, необходим  тщательный мониторинг функции  щитовидной железы и своевременная коррекция лечения. Женщинам репродуктивного возраста употребляющим препараты  лития  необходимо использовать методы контрацепции. При планировании беременности  препараты лития необходимо отменить. Следует избегать применения препаратов лития у пациентов с врождённым синдромом удлинённого интервала QT, с некорригированной гипокалиемией, брадикардией, при одновременном    употреблении  препаратов  удлиняющих  интервала  QT.

До лечения Литоцеллом необходимо определить клиренс креатинина и величину остаточного азота, провести ЭКГ-анализ и общий анализ крови с определением СОЭ. Необходимо регулярно контролировать уровень лития в крови. В течение первого месяца терапии концентрацию лития в плазме определяют еженедельно; по достижении стабильной концентрации контроль проводят ежемесячно. Пробы крови берут всегда утром, т.е. через   12 ч после приема последней дозы на ночь или через 24 ч после приема одинарной дозы утром. Кроме того, следует немедленно определять литий при проявлениях интоксикации, рецидиве заболевания, изменениях солевого обмена. Пропущенные дозы Литоцелла не возмещают.

Не следует назначать больным с нарушениями водно-солевого баланса (бессолевой диете, дефиците натрия, диарее, рвоте) из-за опасности усиления реабсорбции лития почками.

С осторожностью применяют при сердечно-сосудистых заболеваниях, заболеваниях ЦНС (в т.ч. эпилепсия, паркинсонизм, органические поражения, шизофрения), сильном обезвоживании, тяжелых инфекционных заболеваниях, задержке мочи, сахарном диабете, гиперпаратиреозе, псориазе, у ослабленных пациентов и при гипонатриемии.

У пожилых и ослабленных пациентов необходима коррекция режима дозирования.

В связи с отсутствием адекватных данных о безопасности и эффективности лекарственного средства не рекомендуется назначать детям до 12 лет.

Не допускать в период лечения употребления алкоголя.

В период лечения воздерживаться от видов деятельности, требующих повышенного внимания и быстрых психомоторных реакций.

Пожилые пациенты

Пожилым пациентам часто требуются меньшие дозы препаратов лития для достижения  терапевтического эффекта. У пожилых пациентов токсические реакции могут возникать  при  сывороточных уровнях лития, не вызывающих побочные эффекты у более молодых пациентов.

Беременность  и  лактация 

Женщинам репродуктивного возраста, употребляющим препараты лития необходимо использовать методы контрацепции. При планировании беременности препараты лития  следует отменить.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Совместное использование лития и нейролептиков.

В некоторых случаях возникали необратимые повреждения головного мозга. Из-за возможной причинной связи между этими событиями и совместного использования лития с нейролептиками, у пациентов получающих комбинированную терапию лития  и  нейролептиков следует пристально следить за первыми признаками неврологической токсичности и сразу прекращать лечение при их появлении. Данный энцефалопатический синдром может быть аналогичен или являться, по сути, злокачественным нейролептическим синдромом (NMS).

Совместное использование метронидазола с литием может спровоцировать токсичности  лития в связи с сокращением почечного клиренса. Пациенты, получающие такую комбинированную терапию  нуждаются  в наблюдении.

Существует доказательство того, что препараты АПФ,такие как эналаприл и каптоприл, и антагонисты ангиотензина II рецепторов такие как лозартан, могут существенно  повышать  плазменные уровни лития, что иногда приводит к возникновению литиевой токсичности. При использовании такой комбинации, может потребоваться уменьшение дозировки лития и  контроля  уровня  лития  в плазме.

Совместное использование блокаторов кальциевых каналов с литием может повысить риск нейротоксичности в виде атаксии, тремора, тошноты, рвоты, диареи, и / или шум в ушах.

Одновременное применение лития с селективных ингибиторов обратного захвата серотонина следует осуществлять с осторожностью, поскольку эта комбинация, как сообщается, может привести к таким симптомам,  как диарея, спутанность  сознания, тремор, головокружение, и ажитация.

Следующие препараты могут снижать концентрацию лития в сыворотке путем увеличения  выделение лития с мочой: ацетазоламид, препараты мочевины, ксантины, и подщелачивающие агенты, такие как натрия  бикарбонат.

Терапия литием усиливаем эффекты препаратов снижающих судорожную готовность, а также повышает вероятность неврологических побочных эффектов после электросудорожной терапии.

Во время лечения препаратами лития не допускается употребление алкоголя.

При комбинированном назначении с нейролептиками и тимолептиками возможно увеличение массы тела.

Одновременное назначение с диуретиками уменьшает реабсорбцию натрия в почечных канальцах, что опасно развитием гипонатриемии. Также препараты, влияющие на функцию почек, могут повлиять на сывороточную концентрацию лития, что может приводить к литиевой интоксикации, так как терапевтический диапазон лития узок.

На фоне сочетания лития и леводопы возможно развитие дискинезий и галлюцинаций; при сочетании с метилдопой нейротоксические побочные эффекты могут развиться непропорционально концентрации лития в плазме крови.

Мочевина, аминофиллин, кофеин, дифиллин, окстрифиллин, теофиллин увеличивают выведение лития почками и снижают его фармакологическое действие.

Индометацин, ибупрофен и диклофенак замедляют экскрецию лития, тем самым усиливают его токсические эффекты.

Сочетание с сердечными гликозидами не рекомендуется по причине усиления токсических эффектов лития и развития аритмий.

Противовоспалительные и слабительные препараты увеличивают потерю жидкости и снижают переносимость лития.

Литий не влияет на активность печёночных ферментов и сам не подвергается биотрансформации.

Условия и срок хранения

В защищенном от влаги и света месте при температуре не выше 25 °С.

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности - 2 года. Не использовать по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Условия отпуска

По рецепту врача.

Упаковка

Банки по 30, 50 капсул в упаковке  № 1.

Производитель

Научно-производственное унитарное предприятие «Диалек»,

Республика Беларусь, 220014, г. Минск, пер. С. Ковалевской, 52 а,

тел. +375 17 222-97-73, тел./факс +375 17 222-92-18.

© 2017 Научно-производственное унитарное предприятие «Диалек»

Search